Fenformina

compuesto químico

La fenformina es un medicamento antidiabético de aplicación oral del tipo biguánido, la primera de su clase es ser utilizada como tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2,[1]​ también conocida como diabetes no insulinodependiente, y retirada del mercado en la mayoría de los países por razón de sus efectos colaterales,[2]​ especialmente por el riesgo de producir acidosis láctica.[3]​ Ello se debe a que la estructura lipofílica de la fenformina le concede una alta afinidad por las membranas de las mitocondrias, interfiriendo en la fosforilación oxidativa, conllevando a la acidosis láctica.[4]​ Se ha comprobado que, cierto porcentaje de pacientes, presentaban un déficit hereditario para la hidroxilación de la fenformina, por lo que esta se acumulaba en plasma, aumentando en ellos el riesgo de acidosis láctica.[3]

Fenformina
Nombre (IUPAC) sistemático
2-(N-fenetilcarbamimidoil)guanidina
Identificadores
Número CAS 114-86-3
Código ATC A10BA01
PubChem 8249
DrugBank APRD00511
Datos químicos
Fórmula C10H15N5 
Peso mol. 205.26 gr/mol
Farmacocinética
Metabolismo CYP2D6 (30%)
Excreción Excreción renal activa
Datos clínicos
Estado legal POM (UK) -only (EUA)
Vías de adm. Oral

Al igual que la metformina, la fenformina conduce a pérdida de peso, un efecto deseado en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y por tal razón existe aún interés en su método de acción.[5]​ No se han demostrado benefícios de protección con la fenformina en cuanto al desenvolvimiento de la DM2 en pacientes con intolerancia a la glucosa.[1]

Referencias

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  1. a b LYRA, Ruy; OLIVEIRA, Mônica; LINS, Daniel y CAVALCANTI, Ney. Prevenção do diabetes mellitus tipo 2. (en portugués). Arq Bras Endocrinol Metab [online]. 2006, vol.50, n.2 [cited 2009-10-03], pp. 239-249. doi: 10.1590/S0004-27302006000200010.
  2. Enia G, Garozzo M, Zoccali C (1997). «Lactic acidosis induced by phenformin is still a public health problem in Italy.». BMJ 315 (7120): 1466-7. PMID 9418116. 
  3. a b SOLANO REMIREZ, M. et al. Acidosis láctica en paciente diabético tratado con metformina. An. Med. Interna (Madrid) [online]. 2004, vol.21, n.6 [citado 2009-10-03], pp. 38-40 . Disponible en: [1]. ISSN 0212-7199.
  4. ARAUJO, Leila Maria Batista; BRITTO, Maria M. dos Santos and PORTO DA CRUZ, Thomaz R.. Tratamento do diabetes mellitus do tipo 2: novas opções (en portugués). Arq Bras Endocrinol Metab [online]. 2000, vol.44, n.6 [cited 2009-10-03], pp. 509-518. doi: 10.1590/S0004-27302000000600011.
  5. Rosand J, Friedberg J, Yang J (Jul de 1997). «Fatal phenformin-associated lactic acidosis.». Ann Intern Med 127 (2): 170. PMID 9230023.