Tiopurina metiltransferasa
La tiopurina metiltransferasa o tiopurina S-metiltransferasa (TPMT) es una enzima que descompone una clase de medicamentos llamados tiopurinas, que suprimen el sistema inmunitario y se usan para tratar algunas enfermedades de la sangre o autoinmunes.[1][2]
| Tiopurina metiltransferasa (TPMT) | ||
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 Estructura de la proteína TPMT. | ||
| Identificadores | ||
Esta enzima tiene la capacidad de metabolizar fármacos como la azatioprina, la mercaptopurina y la tioguanina.[1][3] La medición de la actividad de la TPMT se recomienda antes de comenzar el tratamiento con estos medicamentos, ya que los pacientes con baja actividad o ausencia de actividad de la enzima tienen un mayor riesgo de toxicidad en la médula ósea debido a la acumulación del fármaco sin metabolizar. Se estima que alrededor del 5% de los tratamientos con tiopurinas fallarán debido a la toxicidad.[4][5]
Funcionalidad
editarLa tiopurina metiltransferasa (TPMT) es una enzima que tiene la función de metabolizar los medicamentos tiopurínicos, como la azatioprina, la mercaptopurina y la tioguanina. La TPMT convierte estos fármacos en metabolitos inactivos que pueden ser eliminados del cuerpo.[1]
Los medicamentos que son metabolizados por la tiopurina metiltransferasa (TPMT) se utilizan principalmente para tratar:
- La enfermedad inflamatoria intestinal, con la azatioprina; un medicamento comúnmente utilizado en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal, como la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa.[6]
- La leucemia, con la mercaptopurina y la tioguanina; medicamentos de quimioterapia importantes utilizados para tratar este tipo de cáncer.[3][7]
Medición de la actividad TPMT en el cuerpo
editarLa actividad de la tiopurina metiltransferasa (TPMT) se mide a través de la determinación de la actividad enzimática de la TPMT en las células de la sangre.[8] La determinación de la actividad de la TPMT permite individualizar la dosis inicial de azatioprina y prevenir el riesgo de efectos adversos.[9]
En un estudio en pacientes españoles con enfermedad inflamatoria intestinal, se encontró que el valor medio de TPMT fue de 20 U/ml, con un 0,5% de valores bajos (< 5 U/ml) y un 11,1% de valores intermedios (5-10 U/ml).[10]
Véase también
editarReferencias
editar- ↑ a b c «Tiapurina metiltransferasa (TPMT) y medicamento». www.stjude.org. Consultado el 26 de agosto de 2023.
- ↑ «Tiopurina metiltransferasa (TPMT)». www.labtestsonline.es. Consultado el 26 de agosto de 2023.
- ↑ a b «Tiopurina Metiltransferasa (TPMT) y Medicamentos (Juntos by St. Jude™)».
- ↑ «Human Gene TPMT (uc003ncm.1)». genome.ucsc.edu. Consultado el 26 de agosto de 2023.
- ↑ Goodman, Louis Sanford (2008). «38». Goodman and Gilman's Manual of Pharmacology and Therapeutics (en inglés). McGraw Hill Professional. ISBN 978-0-07-144343-2. Consultado el 26 de agosto de 2023.
- ↑ Gisbert, Javier P.; González-Lama, Yago; Maté, José (1 de noviembre de 2006). «Monitorización de la tiopurina metiltransferasa y de los metabolitos tiopurínicos para optimizar el tratamiento con azatioprina en la enfermedad inflamatoria intestinal». Gastroenterología y Hepatología 29 (9): 568-583. ISSN 0210-5705. doi:10.1157/13094355. Consultado el 26 de agosto de 2023.
- ↑ «Tiopurinas (TPMT y NUDT15) y medicamentos». www.stjude.org. Consultado el 26 de agosto de 2023.
- ↑ cronuts (8 de septiembre de 2022). «Tiopurina metiltransferasa». Ambar Lab. Consultado el 26 de agosto de 2023.
- ↑ Álvarez Beltran, M.; Infante Pina, D.; Tormo Carnicé, R.; Segarra Cantón, O.; Redecillas Ferreiro, S. (1 de febrero de 2009). «Optimización del tratamiento con azatioprina: determinación de la actividad de tiopurina metiltransferasa y las concentraciones de metabolitos tiopurínicos». Anales de Pediatría 70 (2): 126-131. ISSN 1695-4033. doi:10.1016/j.anpedi.2008.10.010. Consultado el 26 de agosto de 2023.
- ↑ Gisbert, Javier P.; Gomollón, Fernando; Cara, Carlos; Luna, Marta; González-Lama, Yago; María Pajares, José; Maté, José; Guijarro, Luis G. (10 de septiembre de 2005). «Actividad de la tiopurina metiltransferasa en la enfermedad inflamatoria intestinal. Un estudio en 7.046 pacientes españoles». Medicina Clínica 125 (8): 281-285. ISSN 0025-7753. doi:10.1157/13078420. Consultado el 26 de agosto de 2023.
Datos: Q94307
