Tiocolchicósido

compuesto químico

Tiocolchicósido es un medicamento con acción relajante muscular y efectos antiinflamatorios y analgésicos.[1][2][3][4]​ Actúa como un antagonista competitivo en los receptores de GABAA y también en los receptores de glicina con similar potencia y en los receptores nicotínicos y de acetilcolina en menor medida.[5][6]​ Tiene una potente actividad convulsivante y no debería utilizarse en individuos propensos a ataques epilépticos.[7][8][9]

Tiocolchicósido
Identificadores
Número CAS 602-41-5
Código ATC M03BX05
PubChem 72067
UNII T1X8S697GT
KEGG D07276
ChEMBL 1705373
Datos químicos
Fórmula C27H33NO10S 
Peso mol. 563.618 g/mol
O=C(N[C@@H]4C1=C\C(=O)C(/SC)=C\C=C1c3c(cc(O[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)CO)c(OC)c3OC)CC4)C
InChI=1S/C27H33NO10S/c1-12(30)28-16-7-5-13-9-18(37-27-24(34)23(33)22(32)19(11-29)38-27)25(35-2)26(36-3)21(13)14-6-8-20(39-4)17(31)10-15(14)16/h6,8-10,16,19,22-24,27,29,32-34H,5,7,11H2,1-4H3,(H,28,30)/t16?,19-,22-,23+,24-,27-/m1/s1
Key: LEQAKWQJCITZNK-MSQQGMGVSA-N
Sinónimos Musco-ril

Efectos secundarios

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Puede causar náuseas, alergia y reacciones vasovagales.[10]​ Aunque los relajantes musculares puedan provocar sedación, el tiocolchicósido se encuentra libre de este efecto debido a su no interferencia con los receptores nicotínicos.

Daño hepático, pancreatitis, crisis comiciales, alteraciones hematológicas, trastornos cutáneos graves, rabdomiólisis y trastornos reproductivos son efectos adversos registrados en la base de datos europea y francesa de farmacovigilancia, así como en las actualizaciones periódicas que las compañías implicadas envían a las agencias reguladoras.

Estos datos no especifican la frecuencia de los trastornos ni identifican las poblaciones de pacientes más susceptibles.

Tiocolchicósido es teratogénico en animales de laboratorio y también altera los cromosomas. Los datos en humanos se a un seguimiento de mujeres embarazadas e informes de espermatogénesis alterada, incluyendo casos de azoospermia.

El boletín mensual de la AEMPS de febrero de 2014 recoge una carta de seguridad a los profesionales sanitarios, que informa de las restricciones de uso del tiocolchicósido[cita requerida].[11]​ Tras revisar nuevos datos preclínicos, uno de los metabolitos del tiocolchicósido ha mostrado inducir aneuploidia (número desigual de cromosomas en células en división) en concentraciones próximas a las observadas en humanos cuando se utilizan dosis máximas recomendadas (8 mg/día). La aneuploidia se considera un factor de riesgo para la teratogenicidad, la toxicidad embrio-fetal, el aborto espontáneo y la reducción de la fertilidad masculina, así como un posible factor de riesgo para el cáncer;

Farmacocinética

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Se metaboliza en el cuerpo al metabolito llamado 3-demetiltiocolchicina (también conocido como SL59.0955 o M2) que puede dañar las células en división y por lo tanto puede ser teratogénico, además de inducir cambios neoplásicos, y causar reducción de la fertilidad en los hombres. Por lo anterior, se recomienda una dosis oral no superior a 7 días, mientras que aplicada vía intramuscular, la duración de la dosis no debe exceder 5 días.Además,no debería usarse durante el embarazo. Las preparaciones tópicas son menos tóxicas.

Referencias

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  1. «Multicenter, randomized, double-blinded, placebo-controlled trial of thiocolchicoside in acute low back pain». Joint, Bone, Spine : Revue Du Rhumatisme 70 (5): 356-61. septiembre de 2003. PMID 14563464. doi:10.1016/S1297-319X(03)00075-7. 
  2. «The efficacy of topical thiocolchicoside (Muscoril) in the treatment of acute cervical myofascial pain syndrome: a single-blind, randomized, prospective, phase IV clinical study». Journal of the Turkish Society of Algology 21 (3): 95-103. julio de 2009. PMID 19780000. 
  3. «Efficacy of thiocolchicoside in Indian patients suffering from low back pain associated with muscle spasm». Journal of the Indian Medical Association 106 (5): 331-5. mayo de 2008. PMID 18839644. 
  4. «Assessment of efficacy and psychomotor performances of thiocolchicoside and tizanidine in patients with acute low back pain». International Journal of Clinical Practice 59 (7): 764-70. julio de 2005. PMID 15963201. doi:10.1111/j.1742-1241.2004.00454.x. Archivado desde el original el 15 de diciembre de 2019. Consultado el 10 de junio de 2016. 
  5. «The muscle relaxant thiocolchicoside is an agonist of GABAA receptor function in the central nervous system». Neuropharmacology 51 (4): 805-15. septiembre de 2006. PMID 16806306. doi:10.1016/j.neuropharm.2006.05.023. 
  6. «Thiocolchicoside inhibits the activity of various subtypes of recombinant GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes». European Journal of Pharmacology 558 (1-3): 37-42. marzo de 2007. PMID 17234181. doi:10.1016/j.ejphar.2006.11.076. 
  7. «Epileptic seizures after treatment with thiocolchicoside». Epilepsia 42 (8): 1084-6. agosto de 2001. PMID 11554898. doi:10.1046/j.1528-1157.2001.0420081084.x. 
  8. «Epileptic seizure after treatment with thiocolchicoside». Therapeutics and Clinical Risk Management 5 (3): 635-7. junio de 2009. PMC 2731019. PMID 19707540. doi:10.2147/tcrm.s4823. 
  9. «Focal and secondarily generalised convulsive status epilepticus induced by thiocolchicoside in the rat». Seizure : the Journal of the British Epilepsy Association 12 (7): 508-15. octubre de 2003. PMID 12967581. doi:10.1016/S1059-1311(03)00053-0. 
  10. «Thiocolchicoside-induced liver injury». Mar 2011. Consultado el Dec 2014. 
  11. «Carta de seguridad a los profesionales sanitarios AEMPS 02/2014 sobre TIOCOLCHICÓSIDO.».