Tigeciclina
Tigeciclina es el primero de una nueva familia de antibacterianos de amplio espectro, las glicilciclinas.
| Tigeciclina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-(amino-hydroxy-methylidene)- 4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo- 5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracen-2-yl]-2-(tert-butylamino)acetamide | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 220620-09-7 | |
| Código ATC | J01AA12 | |
| PubChem | 5282044 | |
| DrugBank | APRD01307 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C29H39N5O8 | |
| Peso mol. | 585.65 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | ND | |
| Metabolismo | no metabolizado | |
| Vida media | 42.4 horas | |
| Excreción | 59 % biliar, 33 %Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | D (AU) Evidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | S4 (AU) | |
| Vías de adm. | únicamente intravenoso | |
Farmacología
editarEste antibiótico es el primero disponible en clínica de la nueva familia de antibióticos glicilciclinas. estructuralmente es similar a las tetraciclinas. Presenta un esqueleto central de cuatro anillos carbocíclicos, derivando directamente de la minociclina. Tigeciclina tiene una sustitución en la posición D-9 que le confiere un amplio espectro de actividad. Inhibe la síntesis proteica por unión a la subunidad del ribosoma bacteriano 30S y es bacteriostático.
Indicaciones
editarEs activo contra bacterias Gram-negativas, Gram-positivas y anaerobios - incluyendo actividad contra Staphylococcus aureus meticilin resistente (MRSA). No tiene actividad contra Pseudomonas spp. , Proteus spp y Providencia spp. Las indicaciones permitidas son infecciones de piel y tejidos blandos complicadas e infecciones intrabdominales complicadas.
Dosificación
editarSe administra en infusión intravenosa lenta (30 a 60 minutos) diluido en solución salina al 0.9 % de 100ml. una primera dosis de 100 mg, seguido de 50 mg cada 12 horas posteriormente. No necesida ajustar dosis en caso de insuficiencia renal o hepática. Sólo indicado en edad adulta. No está disponible la vía oral.
Efectos secundarios
editarLos efectos secundarios más comunes son diarrea, náuseas y vómitos. Las náuseas y vómitos son de leves a moderados, ocurren durante los dos primeros días. Otros efectos secundarios son dolor en zona de punción, hinchazón e irritación, variaciones en la frecuencia cardíaca. Comparte con las tetraciclinas la presencia de fotosensibilidad. se debe evitar durante el embarazo y la infancia, debido a sus efectos sobre dientes y huesos. Con otros antibióticos, comparte la mayor suceptibilidad al desarrollo de sobrecrecimiento bacteriano y desplazamiento de la flora bacteriana habitual.
Referencias
editar- Rose W, Rybak M Rose W, Rybak M (2006). «Tigecycline: first of a new class of antimicrobial agents.». Pharmacotherapy 26 (8): 1099-110. PMID 16863487.
Enlaces externos
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Datos: Q420595
Multimedia: Tigecycline / Q420595
