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Forma farmacéutica efervescente

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Las tabletas o comprimidos, gránulos y polvos efervescentes son formas farmacéuticas sólidas sin recubrimiento que generalmente contienen sustancias ácidas y carbonatos o bicarbonatos, y que reaccionan rápidamente en presencia de agua mediante la liberación de CO2. Por lo general, se disuelven o dispersan en agua antes de la administración.[1]​

Comprimidos efervescentes

Las tabletas efervescentes solubles se preparan por compresión. Además de los ingredientes activos, contienen mezclas de ácidos (ácido cítrico, ácido tartárico) y bicarbonato de sodio (NaHCO3) que liberan dióxido de carbono cuando se disuelven en agua.[2]​

Esta forma farmacéutica se suele emplear en medicamentos como la aspirina, suplementos vitamínicos (especialmente de vitamina C) y en antiácidos para aliviar el malestar estomacal (cuya forma en polvo se conoce de forma coloquial en países latinoamericanos con el nombre de sal de fruta).

Burbujeo

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Hasta los años 60, era habitual y necesario remover una tableta en un vaso de agua hasta que los polvos quedaran completamente disueltos. Con la introducción de la tableta efervescente esto se hizo innecesario.

El burbujeo se produce porque de una sal de ácido carbónico se separa el dióxido de carbono (CO 2 ) al reaccionar con un ácido en presencia de agua. [3]​ Esto acelera mucho el proceso de disolución de la tableta. La reacción química es básicamente la misma que con polvos efervescentes o la levadura en las fermentaciones. Se pueden utilizar carbonatos de sodio ( carbonato de sodio y bicarbonato de sodio ) o bien carbonatos de potasio como componentes suministradores de dióxido de carbono, el componente liberador es un ácido sólido como el ácido cítrico, el ácido tartárico o el ácido málico.

Si unos polvos contienen carbonato hidrogenado de sodio (NaHCO 3 ) y ácido cítrico (C 6 H 8 O 7 ), al sumergirla en agua, teniendo en cuenta que en medio se genera ácido carbónico, se produce la reacción:

 

Historia

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Las mezclas efervescentes se conocen desde principios del siglo XX. Durante la década de 1930, el éxito de la marca Alka Seltzer creó una moda por los productos efervescentes que continúa hasta hoy.[4]​ El producto consiste en tabletas conteniendo ácido acetilsalicílico y una mezcla efervescente de un ácido orgánico adecuado y un carbonato o bicarbonato de un metal alcalino.[5]​

Además de tabletas y comprimidos efervescentes, también existen gránulos y polvos efervescentes.

 
Gránulos.

Las reacciones ácido-base entre el bicarbonato de metal alcalino y ácido cítrico o tartárico se han utilizado durante muchos años para producir preparaciones farmacéuticas que hagan efervescencia tan pronto como se agrega agua.[1]​ En tales sistemas, es prácticamente imposible lograr mucho más que una saturación atmosférica de la solución con respecto al dióxido de carbono liberado. Si el ácido se disuelve primero, entonces la mayor parte de la reacción tiene lugar en solución saturada, muy cerca de las partículas de bicarbonato no disueltas. Si el bicarbonato se disuelve más rápido, la reacción tiene lugar esencialmente cerca de la superficie del ácido no disuelto. Dichos sistemas de suspensión no favorecen la sobresaturación con respecto del dióxido de carbono porque los sólidos particulados actúan como núcleos para la formación de burbujas.[6]​

El proceso de compactación general de la tableta o comprimido normalmente se describe mediante una serie de fases secuenciales:

  1. reordenamiento,
  2. deformación (elástica, plástica) de las partículas iniciales,
  3. fragmentación y
  4. deformación de los fragmentos.[1]​

Las partículas pequeñas se acercan mucho y se formará una atracción o enlaces entre partículas. Condiciones similares prevalecerán con las tabletas efervescentes.[7]​

Una propiedad muy importante de los productos efervescentes es la isoterma de adsorción/desorción de la materia prima y, en consecuencia, su contenido de humedad. Para evitar una reacción efervescente prematura en las tabletas, se deben usar sustancias con bajo contenido de humedad. La solubilidad acuosa es otra propiedad importante de las sustancias usadas en productos efervescentes. También es importante usar materias primas que se puedan humedecer fácilmente.[1]​

Fuentes de ácido

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La acidez de la reacción efervescente se puede obtener a partir de tres fuentes principales: ácidos, anhídridos de ácido y sales ácidas. Las fuentes tradicionales de materiales ácidos son los ácidos orgánicos; sin embargo, también se usan algunas sales ácidas. Entre los ácidos empleados se hallan:[1]​

Fuentes de dióxido de carbono

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El bicarbonato se usa como fuente de carbonato y se usa con mayor frecuencia. Sin embargo, existen otros carbonatos que se han empleado:

  1. Carbonato de sodio: el carbonato sódico está disponible comercialmente como una forma anhidra y como un monohidrato o un decahidrato. Todas las formas son muy solubles en agua. El anhidrato es higroscópico.[8]​
  2. Bicarbonato de potasio: El bicarbonato de potasio (KHCO3) es muy soluble en agua. Cuando se calienta a aproximadamente 200 °C, se descompone y se forman carbonato de potasio, agua y dióxido de carbono.[8]​
  3. Carbonato de potasio: se ha investigado el efecto de eliminación de humedad del carbonato de potasio en tabletas efervescentes.[9]​
  4. Carbonato de calcio: el carbonato de calcio precipitado se presenta como polvo o cristales finos, blancos, inodoros e insípidos. Es prácticamente insoluble en agua y etanol (95%). El carbonato de calcio precipitado no es higroscópico.[10]​ El carbonato de calcio es un material de alta densidad, no muy compresible.[11]​ Se sabe que se consolida por fragmentación.[12]​
  5. Otras fuentes: Se han sugerido derivados de carbonato de metal alcalino y de aminoácido, tales como carbonato de glicina sódica, como fuentes de dióxido de carbono. El carbonato de glicina sódica es una sustancia estable no higroscópica, resistente al calor.[1]​

Ventajas

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Una de las ventajas de las formas efervescentes o dispersables es la rapidez de absorción y de acción. Lo cual es deseable en fármacos empleados para analgesia e inflamación.[13]​ Las tabletas, gránulos y polvos efervescentes existen como productos en el mercado. La tableta efervescente proporciona varias ventajas sobre las formas de dosificación sólidas orales convencionales. Se administra como una solución. En consecuencia, se puede administrar a pacientes que tienen dificultades para tragar cápsulas o tabletas. Dado que el fármaco se administra como una solución, se evitan los problemas asociados con la disolución, es decir, la velocidad de absorción y el grado de biodisponibilidad. Los medicamentos que son inestables cuando se almacenan en soluciones acuosas son más a menudo estables en la tableta efervescente.

En el caso de la administración de aspirina efervescente, se emplea de esta manera a fin de disminuir el hecho de que la misma irrite la mucosa gástrica (la aspirina es gastrolesiva) y así evitar el riesgo de padecer enfermedades como gastritis o úlcera péptica. Aun así, se suele recomendar, en caso de estar bajo tratamiento, usar concomitantemente algún medicamento protector gástrico (sucralfato, ranitidina, omeprazol, etc.); de un modo especial quienes hayan sufrido las patologías mencionadas.

Desventajas

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Las formas de dosificación efervescentes tienen varios inconvenientes cuando se comparan con soluciones acuosas y tabletas simples. Por ejemplo, son relativamente costosos de producir debido al uso de grandes cantidades de excipientes no siempre baratos, y son necesarias instalaciones de producción especiales, así como altas concentraciones de Na+ o K+. Además, cuando se comparan con tabletas simples, las tabletas efervescentes son voluminosas, a pesar de que están disponibles paquetes pequeños que son fáciles de llevar en un bolsillo o bolso. Finalmente, a veces es difícil hacer que los sabores desagradables sean lo suficientemente apetecibles en una forma efervescente.[cita requerida]

Otras formas farmacéuticas efervescentes

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La reacción efervescente también se usa en otras formas farmacéuticas diferentes de los productos efervescentes tradicionales. Los supositorios laxantes efervescentes que liberan dióxido de carbono se han estudiado a fondo.[14]​ Un producto ha estado en el mercado sueco durante muchos años. También se ha patentado un supositorio intravaginal efervescente.[15]​ También se han investigado los sistemas flotantes de administración de fármacos por vía oral y gástrica basados en un sistema de reservorio que consiste en un núcleo efervescente que contiene un fármaco y un recubrimiento polimérico.[16]​

Referencias

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  1. ↑ a b c d e f Lindberg, Nils-Olof; Hansson, Henri (2007). Swarbrick, James, ed. Effervescent Pharmaceuticals (en Encyclopedia of Pharmaceutical Technology, Vol III) (3. ed. edición). New York: Informa Healthcare. pp. 1454-1465. ISBN 9780849393945. Archivado desde el original el 17 de abril de 2018. Consultado el 17 de abril de 2018. 
  2. ↑ USP Convention (1999). The United States Pharmacopeia: the National Formulary ([24th revision]. edición). Rockville, Md.: United States Pharmacopeial Convention. ISBN 9781889788036. 
  3. ↑ Peter Langguth und Joachim Seydel: Überarbeitetes Glossar zu Begriffen der Pharmazeutik, Angewandte Chemie 123 (2011) 3635–3651.
  4. ↑ Chilson, Francis (1934). Modern Cosmetics- Formulation and Production (1st. edición). The Drug and Cosmetic Industry. 
  5. ↑ Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos (11a edición). México: Comisión Permanente de la FEUM. 2014. p. 1505. ISBN 9786074604542. 
  6. ↑ Higuchi, T; Perrin, J; Robinson, J; Repta, AJ (Septiembre de 1965). «Carbonation of aqueous solutions with acid anhydrides. Slow acidification in homogeneous systems.». Journal of pharmaceutical sciences 54 (9): 1273-1276. doi:10.1002/jps.2600540910. 
  7. ↑ Hiestand, E (Noviembre de 1997). «Principles, tenets and notions of tablet bonding and measurements of strength». European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics 44 (3): 229-242. doi:10.1016/S0939-6411(97)00127-6. 
  8. ↑ a b Sweetman, Sean C. (2009). Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed. edición). Pharmaceutical Press. p. 1006. ISBN 9780853698401. 
  9. ↑ Wells, Mickey L; Wood, Daniel L; Sanftleben, Ronald; [Et al] (Junio de 1997). «Potassium carbonate as a desiccant in effervescent tablets». International Journal of Pharmaceutics 152 (2): 227-235. doi:10.1016/S0378-5173(97)00093-8. 
  10. ↑ Wade, edited by Ainley; Weller, Paul J. (1994). Handbook of pharmaceutical excipients (2nd ed. edición). Washington, DC: American Pharmaceutical Association. ISBN 9780917330667. 
  11. ↑ Ejiofor, O; Esezobo, S; Pilpel, N (de enero de 1986). «The plasto-elasticity and compressibility of coated powders and the tensile strengths of their tablets.». The Journal of pharmacy and pharmacology 38 (1): 1-7. PMID 2869119. 
  12. ↑ Roberts, RJ; Rowe, RC (Junio de 1985). «The effect of punch velocity on the compaction of a variety of materials.». The Journal of pharmacy and pharmacology 37 (6): 377-84. PMID 2862258. 
  13. ↑ Terhaag, B; Hoffmann, A; Barkworth, M; Vens-Cappell, B (de noviembre de 2000). «Bioavailability of a new effervescent tablet of diclofenac.». International journal of clinical pharmacology and therapeutics 38 (11): 546-51. 
  14. ↑ Hakata, T; Iijima, M; Kimura, S; Sato, H; Watanabe, Y; Matsumoto, M (Febrero de 1993). «Effects of bases and additives on release of carbon dioxide from effervescent suppositories.». Chemical & pharmaceutical bulletin 41 (2): 351-356. 
  15. ↑ Kurobe, Toshio; Kasai, Masayoshi; Kayano, Masanori (1982). «Stable, effervescent vaginal suppositories». Patente US4853211A. 
  16. ↑ Krögel, I; Bodmeier, R (Octubre de 1999). «Floating or pulsatile drug delivery systems based on coated effervescent cores.». International journal of pharmaceutics 187 (2): 175-184. PMID 10502623. doi:10.1016/S0378-5173(99)00189-1. 
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