Receptor de bradicinina

La familia del receptor de bradicinina o bradiquinina es un grupo de receptores acoplados a proteína G cuyo principal ligando es la proteína bradicinina.

Receptor de bradicinina B1
Estructuras disponibles
PDB Buscar ortólogos: PDBe, RCSB
Identificadores
Símbolo BDKRB1 (HGNC: 1029)
Identificadores
externos
Locus Cr. 14 q32.1-32.2
Ortólogos
Especies
Humano Ratón
Entrez
623
UniProt
P46663 n/a
RefSeq
(ARNm)
NM_000710 n/a
Receptor de bradicinina B2
Estructuras disponibles
PDB Buscar ortólogos: PDBe, RCSB
Identificadores
Símbolo BDKRB2 (HGNC: 1030)
Identificadores
externos
Locus Cr. 14 q32.1-32.2
Ortólogos
Especies
Humano Ratón
Entrez
624
UniProt
P30411 n/a
RefSeq
(ARNm)
NM_000623 n/a

Hay dos receptores de bradicinina: El receptor B1 y el receptor B2.[1]

Receptor B1

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El receptor B1 de bradicinina es un receptor acoplado a proteína G codificado en humanos por el gen BDKRB1. Su principal ligando es la bradicinina, un péptido de 9 aminoácidos generado en condiciones fisiopatológicas como la inflamación, traumas, quemaduras, shock y alergia. El receptor B1 es uno de los dos receptores acoplados a proteína G que se une y media respuestas a estas condisiones fisiopatológicas.

La proteína B1 es sintetizada de novo seguido al daño tisular y la unión al receptor conduce a un incremento de la concentración del calcio citosólico, que finalmente resulta en respuestas crónicas y agudas.

Receptor B2

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El receptor B2 es un receptor acoplado a proteínas G en la Subunidad Gq alfa, se puede acoplar a las subunidades Gq y Gi. Por una parte, Gq estimula la fosfolipasa C, aumentando el calcio intracelular libre. Por otra parte, Gi inhibe a la adenilato ciclasa. Además, el receptor estimula la vía de la proteína quinasa activada por mitogeno (vía MAPK). Este receptor se expresa ubicua y constitutivamente en tejidos sanos.

El receptor B2 forma un complejo con la enzima convertidora de angiotensina (ECA), y por esto juega un rol en el diálogo (o cross-talk) entre el sistema renina-angiotensina y el sistema cinina-calicreína.

El heptapéptido de angiotensina (1-7) también potencia la acción de bradicinina sobre los receptores B2.[2]

El fármaco Icatibant es un antagonista del receptor B2 de segunda generación, se ha empleado en ensayos clínicos límitados en dolor e inflamación. FR 173657 es otro antagonista del receptor B2 activo vía oral y se ha utilizado en pruebas como un fármaco analgésico y antiinflamatorio.

La Calidina es idéntica a la bradicinina pero con una residuo lisina adicional, unido al extremo N-terminal, también señaliza a través del receptor B2.

Referencias

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  1. «International union of pharmacology. XLV. Classification of the kinin receptor family: from molecular mechanisms to pathophysiological consequences». Pharmacol. Rev. 57 (1): 27-77. 2005. PMID 15734727. doi:10.1124/pr.57.1.2. 
  2. «Potentiation of bradykinin by angiotensin-(1-7) on arterioles of spontaneously hypertensive rats studied in vivo». Hypertension 37 (2 Part 2): 703-9. 2001. PMID 11230360. doi:10.1161/01.hyp.37.2.703. Archivado desde el original el 28 de mayo de 2008. Consultado el 27 de octubre de 2007. 

Enlaces externos

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  • "Bradykinin Receptores". «Bradykinin Receptors». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.  Ión. Unión internacional de Farmacología Básica y Clínica.
  • MeSH: Bradykinin+receptor (en inglés) la medicina ()