Quinupristina/dalfopristina
La quinupristina/dalfopristina, o quinupristina-dalfopristina (nombre comercial Synercid), es una combinación de dos antibióticos utilizados para tratar infecciones por estafilococos y por Enterococcus faecium resistente a la vancomicina.[1]
| Quinupristina/dalfopristina | ||
|---|---|---|
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 126602-89-9 | |
| PubChem | 23724510 | |
| ChemSpider | 21106373 | |
La quinupristina y la dalfopristina son ambos antibióticos estreptogramínicos, derivados de la pristinamicina.[2] La quinupristina se deriva de la pristinamicina IA; la dalfopristina de la pristinamicina IIA. Se combinan en una relación de peso de 30 % de quinupristina a 70 % de dalfopristina.[1]
Administración
editarIntravenosa, generalmente 7,5 mg/kg cada 8 horas (infecciones/VRSA potencialmente mortal); cada 12 horas (infecciones de la piel).[3] No hay ajuste de dosis renal, los ajustes de dosis hepática no están definidos, se recomienda considerar reducir la dosis.[2][4]
Mecanismo de acción
editarLa quinupristina y la dalfopristina son inhibidores de la síntesis de proteínas de manera sinérgica. Si bien cada uno de los dos actúa como agente bacteriostático, la combinación muestra actividad bactericida.[5]
- La dalfopristina se une a la porción 23S de la subunidad ribosómica 50S y cambia su conformación, mejorando la unión de la quinupristina[6] en un factor de aproximadamente 100. Además, inhibe la transferencia de peptidilo.[6]
- La quinupristina se une a un sitio cercano en la subunidad ribosomal 50S y evita la elongación del polipéptido,[6] además de provocar la liberación de cadenas incompletas.[6]
Farmacocinética
editarDepuración por el hígado, con actividad inhibidora de CYP450:3A4, semivida: quinupristina 0,8 horas, dalfopristina 0,7 horas (con persistencia de los efectos durante 9 a 10 horas).[7]
Excreción: quinupristina: 85% heces, 15% orina; dalfopristina: 81% heces, 19% orina.
Efectos secundarios
editarGraves:[2]
- Colitis seudomembranosa
- Sobreinfección
- Reacciones anafilactoides
- Angioedema
Comunes:[2]
- Dolores en las articulaciones (artralgia) o dolores musculares (mialgia)
- Náuseas, diarrea (asociada a C. difficile) o vómitos
- Sarpullido o picazón
- Dolor de cabeza
- Hiperbilirrubinemia
- Anemia
- Tromboflebitis
Interacciones medicamentosas
editarEl fármaco inhibe el citocromo P450 y potencia los efectos de terfenadina, astemizol, indinavir, midazolam, bloqueadores de los canales de calcio, warfarina, cisaprida y ciclosporina.[7]
Referencias
editar- ↑ a b Lamb, H. M.; Figgitt, D. P.; Faulds, D. (1999-12). «Quinupristin/dalfopristin: a review of its use in the management of serious gram-positive infections». Drugs 58 (6): 1061-1097. ISSN 0012-6667. PMID 10651391. doi:10.2165/00003495-199958060-00008. Consultado el 1 de febrero de 2023.
- ↑ a b c d Allington, D. R.; Rivey, M. P. (2001-01). «Quinupristin/dalfopristin: a therapeutic review». Clinical Therapeutics 23 (1): 24-44. ISSN 0149-2918. PMID 11219478. doi:10.1016/s0149-2918(01)80028-x. Consultado el 1 de febrero de 2023.
- ↑ Delgado, G.; Neuhauser, M. M.; Bearden, D. T.; Danziger, L. H. (2000-12). «Quinupristin-dalfopristin: an overview». Pharmacotherapy 20 (12): 1469-1485. ISSN 0277-0008. PMID 11130220. doi:10.1592/phco.20.19.1469.34858. Consultado el 1 de febrero de 2023.
- ↑ Bearden, David T. (2004). «Clinical pharmacokinetics of quinupristin/dalfopristin». Clinical Pharmacokinetics 43 (4): 239-252. ISSN 0312-5963. PMID 15005638. doi:10.2165/00003088-200443040-00003. Consultado el 1 de febrero de 2023.
- ↑ Manzella, J. P. (1 de diciembre de 2001). «Quinupristin-dalfopristin: a new antibiotic for severe gram-positive infections». American Family Physician 64 (11): 1863-1866. ISSN 0002-838X. PMID 11764864. Consultado el 1 de febrero de 2023.
- ↑ a b c d Hugo and Russell's Pharmaceutical microbiology (7th edición). Blackwell Science. 2004. p. 212. ISBN 978-0-632-06467-0.
- ↑ a b Paradisi, F.; Corti, G.; Messeri, D. (2001-01). «Antistaphylococcal (MSSA, MRSA, MSSE, MRSE) antibiotics». The Medical Clinics of North America 85 (1): 1-17. ISSN 0025-7125. PMID 11190346. doi:10.1016/s0025-7125(05)70302-3. Consultado el 1 de febrero de 2023.
Datos: Q1763990
