Propionato de fluticasona
El propionato de fluticasona, vendido bajo las marcas Flovent y Flonase entre otras, es un medicamento esteroide,[1] inhalado, que se utiliza para el tratamiento a largo plazo del asma y la EPOC.[1] En la nariz se utiliza para la fiebre del heno y los pólipos nasales.[2][3] También se puede utilizar para las aftas bucales.[4] Actúa disminuyendo la inflamación.[1]
| Propionato de fluticasona | ||
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 80474-14-2 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C25H31F3O5S | |
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InChI=1S/C25H31F3O5S/c1-5-20(31)33-25(21(32)34-12-26)13(2)8-15-16-10-18(27)17-9-14(29)6-7-22(17,3)24(16,28)19(30)11-23(15,25)4/h6-7,9,13,15-16,18-19,30H,5,8,10-12H2,1-4H3/t13-,15+,16+,18+,19+,22+,23+,24+,25+/m1/s1
Key: WMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N | ||
Los efectos secundarios comunes cuando se inhala incluyen infecciones del tracto respiratorio superior, sinusitis, candidiasis y tos.[1] Los efectos secundarios comunes cuando se usa en la nariz incluyen sangrado nasal y dolor de garganta.[2]
El propionato de fluticasona fue patentado en 1980 y aprobado para uso médico en 1990.[5] Está disponible como medicamento genérico.[3] En Estados Unidos, el costo mayorista por pulverización es de aproximadamente 0,33 USD a partir de 2018.[6] En el Reino Unido, a partir de 2019, el NHS pagaba aproximadamente 0,13 GBP por pulverización.[3] En 2018, fue el decimosexto medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más del 34 Millones de recetas.[7][8]
Usos médicos
editarLa fluticasona está disponible en forma de aerosol nasal, inhalador de polvo, suspensión para inhalación (inhalador de dosis medida), crema y ungüento. Se comercializa en España y otros países de Europa como monopreparado con el nombre de Avamys. Se presenta en algunos países en preparaciones combinadas con salmeterol (Atmadisc en Alemania), con formoterol, con azelastina (Dymista en EE. UU.) y con vilanterol.
El propionato de fluticasona se utiliza en forma de polvo o inhalación en aerosol para la profilaxis del asma.[1] Las gotas nasales se utilizan en el tratamiento de los pólipos nasales. El aerosol nasal también se puede utilizar a nivel de la boca para las aftas.[4]
El propionato de fluticasona en forma tópica se puede utilizar para tratar afecciones de la piel incluyendo eczema, psoriasis y erupciones cutáneas.[9][10]
Efectos adversos
editarLa formulación en aerosol nasal y en inhalador oral tienen menos efectos secundarios tipo corticosteroides que la formulación en comprimidos porque limitan la absorción hacia la sangre.[11] El uso del aerosol o inhalador en dosis superiores a las recomendadas o con otros corticosteroides puede aumentar el riesgo de sufrir efectos secundarios sistémicos graves inducidos aquellos por los corticosteroides.[11] Estos efectos secundarios incluyen un sistema inmunológico debilitado, mayor riesgo de infecciones sistémicas, osteoporosis y presión elevada en los ojos.[12]
Aerosol nasal
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Los efectos secundarios comunes pueden incluir irritación nasal (incluyendo ardor, escozor, sangrado), dolor de cabeza, malestar estomacal (principalmente náuseas, vómitos) y diarrea. Los efectos secundarios raros incluyen infección (evidenciada, por ejemplo, por fiebre, dolor de garganta y tos), problemas de visión, hinchazón severa, voz ronca y dificultad para respirar o tragar.[13][2][11]
Inhalado
editarLos efectos secundarios comunes pueden incluir infección del tracto respiratorio superior, irritación de garganta, candidiasis, tos y dolor de cabeza. Los efectos secundarios raros incluyen hematomas, hinchazón de la cara y el cuello, depresión, cansancio y dificultad para respirar.[14][1]
Farmacología
editarEl propionato de fluticasona es un agonista altamente selectivo del receptor de glucocorticoides con actividad insignificante en los receptores de andrógenos, estrógenos o mineralocorticoides, por lo que produce efectos antiinflamatorios y vasoconstrictivos. Se ha demostrado que tiene una amplia gama de efectos inhibidores sobre múltiples tipos celulares (por ejemplo, mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos y linfocitos) y ciertos mediadores (por ejemplo, histamina, eicosanoides, leucotrienos y citoquinas ) implicados en la inflamación. El propionato de fluticasona ejerce un efecto tópico sobre los pulmones sin efectos sistémicos significativos en las dosis habituales, debido a su baja biodisponibilidad sistémica.[13]
La fluticasona es un glucocorticoide sintético y fluorado. Tanto el propionato de fluticasona y furoato de fluticasona son ésteres de la fluticasona. El propionato de fluticasona es un sólido incoloro que se presenta como un polvo blanco a casi blanco. La molécula es muy lipofílica. Por lo tanto, es casi insoluble en agua, pero entra rápidamente en las células y se une a los receptores de glucocorticoides citosólicos. El ingrediente activo se metaboliza a través de la enzima CYP3A4. Tiene mala absorción intestinal debido a su hidrólisis e insolubilidad.[15]
El propionato de fluticasona y el furoato de fluticasona no son idénticos en sus efectos; el furoato de fluticasona muestra propiedades superiores (mejor unión al receptor de glucocorticoides, por lo que se requiere menos ingrediente activo) y no debe equipararse con el propionato de fluticasona.
Interacciones
editarEl propionato de fluticasona se descompone por la enzima CYP3A4 (citocromo P450 3A4) y se ha demostrado que interactúa con inhibidores potentes del CYP3A4, incluyendo el ritonavir y el ketoconazol.[11] La coadministración de ritonavir y fluticasona puede provocar un aumento de los niveles de fluticasona en el organismo,[16] lo que puede provocar síndrome de Cushing e insuficiencia suprarrenal.[17] Se ha demostrado que el ketoconazol, un fármaco antimicótico, aumenta la concentración de fluticasona, lo que produce efectos secundarios sistémicos de los corticosteroides.[11]
En 2024, GSK plc retiró Flovent del mercado y lo reemplazó por su fórmula genérica.[18][19]
Referencias
editar- ↑ a b c d e f «Fluticasone Propionate Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archivado desde el original el 28 de febrero de 2019. Consultado el 27 de febrero de 2019.
- ↑ a b c «Fluticasone Propionate eent Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archivado desde el original el 28 de febrero de 2019. Consultado el 27 de febrero de 2019.
- ↑ a b c British national formulary : BNF 76 (76 edición). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 262, 1172. ISBN 9780857113382.
- ↑ a b «Flixonase aqueous spray». Sheffield Teaching Hospitals. June 2018. Archivado desde el original el 25 de septiembre de 2019. Consultado el 31 de enero de 2020.
- ↑ Fischer, János; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 487. ISBN 9783527607495. Consultado el 28 de febrero de 2019.
- ↑ «NADAC as of 2018-12-19». Centers for Medicare and Medicaid Services. Archivado desde el original el 19 de diciembre de 2018. Consultado el 22 de diciembre de 2018.
- ↑ «The Top 300 of 2021». ClinCalc. Archivado desde el original el 12 de febrero de 2021. Consultado el 18 de febrero de 2021.
- ↑ «Fluticasone - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Archivado desde el original el 12 de abril de 2020. Consultado el 18 de febrero de 2021.
- ↑ «Drugs & Medications». www.webmd.com (en inglés). Archivado desde el original el 22 de octubre de 2020. Consultado el 13 de abril de 2020.
- ↑ Lax SJ, Harvey J, Axon E, Howells L, Santer M, Ridd MJ, Lawton S, Langan S, Roberts A, Ahmed A, Muller I, Ming LC, Panda S, Chernyshov P, Carter B, Williams HC, Thomas KS, Chalmers JR (March 2022). «Strategies for using topical corticosteroids in children and adults with eczema». The Cochrane Database of Systematic Reviews 2022 (3): CD013356. PMC 8916090. PMID 35275399. doi:10.1002/14651858.CD013356.pub2.
- ↑ a b c d e «Flonase Allergy Relief- fluticasone propionate spray, metered». DailyMed. 30 de mayo de 2019. Archivado desde el original el 2 de diciembre de 2020. Consultado el 31 de enero de 2020.
- ↑ «Prednisone and other corticosteroids: Balance the risks and benefits». Mayo Clinic. Archivado desde el original el 25 de mayo de 2017. Consultado el 4 de marzo de 2018.
- ↑ a b «Fluticasone Nasal Spray: MedlinePlus Drug Information». MedlinePlus. Archivado desde el original el 5 de septiembre de 2023. Consultado el 14 de octubre de 2023.
- ↑ «Fluticasone Oral Inhalation». AHFS Consumer Medication Information [Internet]. Bethesda (MD): American Society of Health-System Pharmacists, Inc. 1 de septiembre de 2010. Archivado desde el original el 3 de noviembre de 2014. Consultado el 2 de noviembre de 2014.
- ↑ Roche, Victoria; Zito, William S.; Lemke, Thomas; Williams, David A. (29 de julio de 2019). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (en inglés). Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-4963-8587-1. Consultado el 30 de enero de 2025.
- ↑ Kliegman, Robert M.; III, Joseph W. St Geme; Blum, Nathan; Shah, Samir S.; Tasker, Robert C. (15 de mayo de 2020). Nelson. Tratado de pediatría. Elsevier Health Sciences. p. 1184. ISBN 978-84-9113-821-1. Consultado el 30 de enero de 2025.
- ↑ Foisy MM, Yakiwchuk EM, Chiu I, Singh AE (July 2008). «Adrenal suppression and Cushing's syndrome secondary to an interaction between ritonavir and fluticasone: a review of the literature». HIV Medicine 9 (6): 389-96. PMID 18459946. doi:10.1111/j.1468-1293.2008.00579.x.
- ↑ Sydney Lupkin (30 de diciembre de 2023). «A popular asthma inhaler is leaving pharmacy shelves. Here's what you need to know». NPR.
- ↑ Tirrell, Meg (28 de diciembre de 2023). «'A huge shock to the system': Doctors warn about asthma inhaler switch coming in January». CNN. Consultado el 10 de enero de 2024.
Enlaces externos
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Datos: Q8564098
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