Olmesartán

compuesto químico

El olmesartán u olmesartano es un fármaco que pertenece a la clase de los llamados antagonistas de los receptores de angiotensina II ("sartán") indicados para el tratamiento de la hipertensión arterial. Su mecanismo de acción se fundamenta en la unión a los receptores de la angiotensina tipo 1 (AT1) en el músculo vascular, por lo que actúa de manera independiente a las rutas de síntesis de la hormona angiotensina II, a diferencia de los IECA. Al bloquear al receptor y no la síntesis de la angiotensina II, el olmesartán inhibe la retroalimentación negativa producida por la renina lo que previene la vasoconstricción y la liberación de la hormona aldosterona. Ello disminuye la presión arterial al estimular vasodilatación y al disminuir la resistencia periférica.

Olmesartán
Nombre (IUPAC) sistemático
(5-metil-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-il)metil 4-(2-hidroxipropan-2-il)-2-propil-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-il)fenil]fenil}metil)-1H-imidazole-5-carboxilato
Identificadores
Número CAS 144689-63-4
Código ATC C09CA08
C09DA08(con diureticos)
C09DB02(con amlodipina)
PubChem 130881
DrugBank APRD00223
Datos químicos
Fórmula C29H30N6O6 
Peso mol. 558.585 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 26%
Metabolismo Hepático
Vida media 13 h
Excreción Riñón 40%, Bilis 60%
Datos clínicos
Cat. embarazo C
Estado legal-Receta requerida
Vías de adm. Oral

Es una medicación que se utiliza para tratar la presión arterial elevada, fallo cardíaco congestivo y la enfermedad renal diabética. Su uso como primera línea de tratamiento de la hipertensión, se considera razonable.

Dosis y administración

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El olmesartán está disponible en tabletas de 20 y 40 mg. Una dosis normal para un adulto—excluyendo a pacientes con enfermedad renal y hepática leve y en ancianos—por lo general es de 20 mg por día en una sola dosis. Es posible que el profesional de salud especialista aumente la dosis si se requiere mayor disminución de la presión arterial. Las dosis superiores a 40 mg parecen no tener un efecto mejor, las dosis dobles al día tampoco suelen ofrecer ventajas sobre la misma dosis tomada una sola vez.[1]

Efectos secundarios

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Los efectos adversos más comunes incluyen mareo, cefalea, diarrea, infecciones del tracto respiratorio alto, y trastorno del ritmo circadiano.

Interacciones

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El olmesartán puede interactuar con otros medicamentos o substancias estimulantes tales como las píldoras dietéticas, medicamentos para el resfriado común, suplementos a base de potasio y substitutos de sal.

Estructura

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La molécula del olmesartán incluye un grupo tetrazol (anillo heterocíclico de 4 átomos de nitrógeno y uno de carbono) y un grupo imidazol (anillo heterocíclico de 2 átomos de nitrógeno y 3 de carbono).

Infarto de miocardio

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Un estudio de 2006 planteó la posibilidad de que los antagonistas del receptor de la angiotensina II pudieran incrementar el riesgo de padecer infarto de miocardio, en comparación con un placebo.[2]

Referencias

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  1. «Benicar (Olmesartan Medoxomil) Drug Information: Description, User Reviews, Drug Side Effects, Interactions - Prescribing Information at RxList». RxList. Consultado el 27 de enero de 2016. 
  2. Strauss MH, Hall AS. (2006). «Angiotensin receptor blockers may increase risk of myocardial infarction: unraveling the ARB-MI paradox.». Circulation 8 (114): 838-54. PMID 16923768.