Metacolina
El cloruro de metacolina, es un agonista colinérgico sintético no-selectivo del tipo éster de colina que actúa uniéndose y activando receptores muscarínicos de la acetilcolina como parte del sistema nervioso parasimpático. Por su poca selectividad, es altamente activador de todos los receptores muscarínico y tiene un efecto muy limitado sobre los receptores nicotínicos.
| Metacolina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 2-acetiloxipropil-trimetil-azanio | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 55-92-5 62-51-1 (cloruro) | |
| Código ATC | M03A | |
| PubChem | 1993 | |
| DrugBank | APRD00845 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C8H18NO2+ | |
| Peso mol. | 160.234 g/mol | |
Farmacocinética
editarLa metacolina es una amina cuaternaria que tiene una estructura cargada, por lo que es insoluble a través de la membrana celular y no es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. Así mismo, la metacolina, en virtud de su insolubilidad, tiene una absorción pobre a nivel del tracto gastrointestinal. Es metabolizado lentamente una vez dentro del cuerpo por razón de su característica resistencia a la acción de la enzima acetilcolinesterasa, es decir, es hidrolizado a una velocidad considerablemente menor que lo es la acetilcolina de modo que sus acciones en el cuerpo son más prolongadas y es casi por completo resistente a la hidrólisis por esterasas de colina o butirilcolinesterasas inespecíficas.[1][2]
Usos
editarLa metacolina es un agente broncoconstrictor y produce miosis. El principal uso clínico de la metacolina es en el diagnóstico de la hiperactividad bronquial característica en pacientes con asma, especialmente individuos adultos, más que en niños.[3] El examen lleva el nombre del medicamento: Test de Provocación con Metacolina y es indicado cuando otros exámenes de función pulmonar, como la espirometría no sugieren un diagnóstico definitivo.[4] Cualquier otro uso terapéutico es limitado por razón de sus efectos adversos cardíacos, tales como bradicardia e hipotensión, los cuales son duplicados en virtud de su función de agonista colinérgico.
Contraindicaciones
editarEl uso de la metacolina, así como el de los demás agonistas muscarínicos, está contraindicado en pacientes con insuficiencia coronaria, úlceras pépticas e incontinencia urinaria. La acción parasimpaticomimética de este fármaco exacerbará los síntomas de estos trastornos.
Los medicamentos colinérgicos tienden a interferir con el examen de laboratorio que mide la enzima lipasa.[5]
Referencias
editar- ↑ National Library of Medicine - Medical Subject Headings (2006). MeSH Descriptor Data (en inglés). Último acceso 3 de mayo de 2008.
- ↑ Kimura K, Low DA, Keller DM, Davis SL, Crandall CG. Cutaneous blood flow and sweat rate responses to exogenous administration of acetylcholine and methacholine (en inglés). J Appl Physiol. 2007 May;102(5):1856-61. Epub 2007 Jan 18. Último acceso 3 de mayo de 2008.
- ↑ The Cleveland Clinic: Department of Patient Education and Health Information. Diagnosticando el Asma (en español). Último acceso 3 de mayo de 2008.
- ↑ Victor Vera y Fernando Saldias, Pontificia Universidad Católica de Chile (abril de 2001). Test de Evaluación de Función Pulmonar Archivado el 11 de mayo de 2008 en Wayback Machine. (en español). Último acceso 3 de mayo de 2008.
- ↑ por MedlinePlus (enero de 2007). «Examen de lipasa». Enciclopedia médica en español. Consultado el 3 de mayo de 2008. «Algunos de los medicamentos que pueden alterar los resultados del examen son el betanecol, los medicamentos colinérgicos, la codeína, la indometacina, la petidina, la metacolina y la morfina.»
Enlaces externos
editar- Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1116
- Katzung, Bertram G. (2004). Basic and Clinical Pharmacology (9th edición). ISBN 0-07-141092-9.
- Lötvall J, Inman M, O'Byrne P (mayo de 1998). «Measurement of airway hyperresponsiveness: new considerations». Thorax 53: 419-424. PMID 9708238.
- R. Asero, E. Madonini. Bronchial hyperresponsiveness is a common feature in patients with chronic urticaria (resumen en español). J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol. 16(1): 19-23.
Datos: Q413188
