Anexo:Benzodiazepinas

La tabla de más abajo contiene una lista de benzodiazepinas comúnmente prescritas, sus características farmacológicas básicas –como la semivida y la dosis equivalente entre benzodiazepinas— sus marcas registradas y usos principales. La semivida es el tiempo que toma eliminar la mitad de la droga del cuerpo. «Pico de concentración plasmática» hace referencia a cuando ocurren los niveles máximos de la droga en sangre luego de una dosis. Las benzodiazepinas generalmente comparten las mismas propiedades farmacológicas, tales como ansiolítico, sedante, hipnótico, relajante muscular, amnésico y antiepiléptico, pero alguna diferencia en la potencia de ciertos efectos puede existir entre las distintas benzodiazepinas. Algunas benzodiazepinas producen metabolitos activos. Los metabolitos activos son producidos cuando el cuerpo de una persona metaboliza el principio activo en componentes que comparten un perfil farmacológico similar al del compuesto original y son por lo tanto relevantes al momento de calcular cuanto tiempo van a durar los efectos farmacológicos. Las benzodiazepinas de acción prolongada con metabolitos activos de acción prolongada como el diazepam son prescritos a menudo para la suspensión de alcohol o benzodiazepinas, también para conseguir niveles de dosis constantes a lo largo del día que eviten la ansiedad. Para el tratamiento del insomnio a menudo se prefiere el uso de benzodiazepinas de acción corta debido a su menor efecto residual.^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]

Tabla de semivida y equivalencia de dosis de benzodiazepinas

Es importante remarcar que la semivida del diazepam y el clordiazepoxido, entre otras benzodiazepinas de acción prolongada, es dos veces más larga en los ancianos que en los jóvenes. Las personas con deterioro en el hígado también metabolizan las benzodiazepinas más lentamente. Muchos médicos comenten el error de no ajustar la dosis de la benzodiazepinas de acuerdo con la edad en los pacientes mayores. Por lo tanto la equivalencia de dosis de más abajo puede necesitar ser ajustada para los individuos que estén tomando benzodiazepinas de acción corta que metabolizan más lentamente las benzodiazepinas de acción prolongada y viceversa. Las diferencias son más notables con las benzodiazepinas de acción prolongada dado que son más propensas a una acumulación significativa en estos individuos. Por ejemplo, la dosis equivalente de diazepam para un anciano que toma lorazepam puede ser hasta la mitad de la esperada en un individuo más joven.^[6]^[7] Es necesario —para el uso seguro y efectivo de las benzodiazepinas— tomar conciencia que la diferencia en las equivalencias entre las diferentes benzodiazepinas puede llegar a diferir en un múltiplo de 20 en una base de mg por mg.^[8]

Principio activo	Marcas registradas más comunes*	Pico de concentración plasmática	Semivida (h)^† [Metabolito activo]	Uso terapéutico	Dosis equivalente aproximada^‡
Alprazolam	Tricalma, Ksalol, Xanax, Xanor, Tafil, Alprox, Frontal (Brasil), Trankimazin, Tranquinal, Zamoprax, Adax, Alplax, Alpram, Ansilan, Caplam, Logat, Abaxon	1-2	6-12 horas	ansiolítico	0.5 mg
Bretazenil^[9]	N/A	???	2.5 horas	ansiolítico, antiepiléptico	0.5 mg
Bromazepam	Lexotanil, Lexotan, Lexomil, Octanyl, Somalium, Bromam, Lexatin	1-3	10-20 horas	ansiolítico	5-6 mg
Clordiazepoxido	Librium, Tropium, Risolid, Klopoxid	1.5-4	5-30 horas [36-200 horas]	ansiolítico	25 mg
Cinolazepam	Gerodorm	.5-2	9 h	hipnótico	40 mg
Clonazepam	Valpax, Clonagin, Klonopin, Neuryl, Rivotril, Ravotril, Iktorivil, Zatryx, Clonzep, Clonac, Clonatril	1-4	18-50 horas	ansiolítico, antiepiléptico	0.5 mg
Cloxazolam	Olcadil (Brasil)	2-5 (?)	18-50 horas	ansiolítico, antiepiléptico	1 mg
Clorazepato	Tranxene, Tranxilium	Variable	[36-100 horas]	ansiolítico, antiepiléptico	15 mg
Diazepam	Valium, Pax (Sudáfrica), Apzepam, Stesolid, Vival, Apozepam, Hexalid, Stedon, Valaxona	1-2	20-100 horas [36-200]	ansiolítico, antiepiléptico, relajante muscular	10 mg
Estazolam	ProSom	0.5-5	10-24 h	hipnótico	1-2 mg
Flunitrazepam	Rohypnol, Fluscand, Flunipam, Ronal, Rohydorm (Brasil)	0.5-3	18-26 horas [36-200 horas]	hipnótico	1 mg
Flurazepam	Dalmadorm, Dalmane, Fluralema	1-1.5	[40-250 horas]	hipnótico	15-30 mg
Flutoprazepam	Restas	0.5-9	60-90 horas	hipnótico, antiepiléptico	2-3 mg
Halazepam	Paxipam, Alapryl	1-3	[30-100 horas]	ansiolítico	20 mg
Ketazolam	Anxon, Sedotime	2.5-3	30-100 horas [36-200]	ansiolítico	15-30 mg
Loprazolam	Dormonoct	0.5-4	6-12 horas	hipnótico	1-2 mg
Lorazepam	Orfidal, Ativan, Temesta, Tavor, Lorabenz, Trapax	2-4	10-20 horas	ansiolítico, antiepiléptico	1 mg
Lormetazepam	Loramet, Noctamid, Pronoctan	0.5-2	10-12 horas	hipnótico	1-2 mg
Medazepam	Nobrium	?	36-200 horas	ansiolítico	10 mg
Midazolam	Dormicum, Versed, Hypnovel, Dormonid (Brasil)	0.5-1	3 horas (1.8-6 horas)	hipnótico, antiepiléptico	5-8mg^[10]
Nimetazepam	Erimin	0.5-3	14-30 horas	hipnótico, antiepiléptico	5 mg
Nitrazepam	Mogadon, Alodorm, Pacisyn, Dumolid, Apodorm	0.5-7	15-38 horas	hipnótico, antiepiléptico	10 mg
Nordazepam	Madar, Stilny	?	50-120 horas	ansiolítico	10 mg
Oxazepam	Seresta, Serax, Serenid, Serepax, Sobril, Oxascand, Alopam, Oxabenz, Oxapax	3-4	4-15 horas	ansiolítico	20 mg
Fenazepam	феназепам	1.5-4	60 horas	ansiolítico, antiepiléptico	1 mg
Pinazepam	Domar	?	40-100 horas	ansiolítico	20 mg
Prazepam	Lysanxia, Centrax	2-6	36-200 horas	ansiolítico	10-20 mg
Premazepam	1	2-6	10-13 horas	ansiolítico	3.75 mg
Quazepam	Doral, Quiedorm	1-5	25-100 horas	hipnótico	20 mg
Temazepam	Restoril, Normison, Euhypnos, Tenox	0.5-3	8-22 horas	hipnótico, antiepiléptico	20 mg
Tetrazepam	Myolastan, Miolastan	1-3	3-26 horas	relajante muscular, ansiolítico	?
Triazolam	Halcion, Rilamir, Notison	0.5-2	2 horas	hipnótico	0.5 mg

Ligandos atípicos de receptores de benzodiazepinas

Principio activo	Marcas registradas más comunes*	Semivida (h)^† [Metabolito activo]	Efectos primarios	Dosis equivalente aproximada^‡
Clobazam	Frisium, Urbanol	8-60 horas	ansiolítico, antiepiléptico	20 mg
DMCM	?	?	ansiogénico, convulsivo	No aplica
Flumazenil	Anexate, Lanexat, Mazicon, Romazicon	1 hora	antídoto	Dosis típica 0.2 - 0.6 mg^ð
Eszopiclona^§	Lunesta	6 horas	hipnótico	3 mg
Zaleplon^§	Sonata, Starnoc	1 horas	hipnótico	20 mg
Zolpidem^§	Ambien, Nytamel, Stilnoct, Stilnox, Zoldem, Zolnod	2.6 horas	hipnótico	20 mg
Zopiclona^§	Imovane, Rhovane, Ximovan, Zileze, Zimoclone, Zimovane, Zopitan, Zorclone	4-6 horas	hipnótico	15 mg

* No es una lista taxativa, no incluye todas las marcas registradas.
^† La duración de la acción aparente es usualmente considerablemente inferior a la semivida. Con la mayoría de las benzodiazepinas, las efectos perceptibles se pasan en pocas horas. Sin embargo, en tanto la droga este presente esta ejerce efectos sutiles sobre el cuerpo. Estas efectos se pueden volver evidentes durante el uso continuo o pueden aparecer síntomas de abstinencia cuando la dosis es reducida o suspendido el consumo.
^‡ La equivalencia de las dosis está basada en experiencia clínica pero puede variar entre individuos.[1]
^§ La estructura molecular de estas drogas difiere de la molécula de las benzodiazepinas pero estas trabajan en los receptores de benzodiazepinas con efectos similares o los mismos. Son drogas de tolerancia cruzada.
^ð El flumanezil es utilizado para revertir los efectos de las benzodiazepinas y otras drogas similares, el rango de dosis usado va a variar dependiendo cual es la droga contrarrestada, que dosis de la primera droga fue utilizada y si el flumanezil es dado para revertir una sobredosis o para reducir los efectos colaterales.

Véase también

Referencias

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↑ de Visser SJ, van der Post JP, de Waal PP, Cornet F, Cohen AF, van Gerven JM (enero de 2003). «Biomarkers for the effects of benzodiazepines in healthy volunteers» (PDF). Br J Clin Pharmacol 55 (1): 39-50. PMC 1884188. PMID 12534639. doi:10.1046/j.1365-2125.2002.t01-10-01714.x.
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↑ C. Heather Ashton (marzo de 2007). «Benzodiazepine Equivalence Table». benzo.org.uk. Consultado el 5 de abril de 2009.
↑ Bob, Dr (julio de 1995). «Benzodiazepine Equivalence Charts». dr-bob.org. Consultado el 5 de abril de 2009.
↑ Salzman, Carl (15 de mayo de 2004). Clinical geriatric psychopharmacology (4th edición). USA: Lippincott Williams & Wilkins. pp. 450-453. ISBN 978-0781743808.
↑ Delcò F, Tchambaz L, Schlienger R, Drewe J, Krähenbühl S (2005). «Dose adjustment in patients with liver disease». Drug Saf 28 (6): 529-45. PMID 15924505. doi:10.2165/00002018-200528060-00005.
↑ Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. (Aug de 2008). «Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.». Acta Neurol Scand 118 (2): 69-86. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x.
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↑ Sostmann HJ, Sostmann H, Crevoisier C, Bircher J (1989). «Dose equivalence of midazolam and triazolam. A psychometric study based on flicker sensitivity, reaction time and digit symbol substitution test». Eur. J. Clin. Pharmacol. 36 (2): 181-7. PMID 2721543.

Bibliografía

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Galanter, Marc; Kleber, Herbert D. (1 de julio de 2008). The American Psychiatric Publishing Textbook of Substance Abuse Treatment (4th edición). United States of America: American Psychiatric Publishing Inc. p. 216. ISBN 978-1585622764.

[1] Golombok S, Lader M (agosto de 1984). «The psychopharmacological effects of premazepam, diazepam and placebo in healthy human subjects» (PDF). Br J Clin Pharmacol 18 (2): 127-33. PMC 1463527. PMID 6148956.

[2] Visser SJ, van der Post JP, de Waal PP, Cornet F, Cohen AF, van Gerven JM (enero de 2003). «Biomarkers for the effects of benzodiazepines in healthy volunteers» (PDF). Br J Clin Pharmacol 55 (1): 39-50. PMC 1884188. PMID 12534639. doi:10.1046/j.1365-2125.2002.t01-10-01714.x.

[3] «Benzodiazepine Names». non-benzodiazepines.org.uk. Consultado el 5 de abril de 2009.

[4] C. Heather Ashton (marzo de 2007). «Benzodiazepine Equivalence Table». benzo.org.uk. Consultado el 5 de abril de 2009.

[5] Bob, Dr (julio de 1995). «Benzodiazepine Equivalence Charts». dr-bob.org. Consultado el 5 de abril de 2009.

[6] Salzman, Carl (15 de mayo de 2004). Clinical geriatric psychopharmacology (4th edición). USA: Lippincott Williams & Wilkins. pp. 450-453. ISBN 978-0781743808.

[7] Delcò F, Tchambaz L, Schlienger R, Drewe J, Krähenbühl S (2005). «Dose adjustment in patients with liver disease». Drug Saf 28 (6): 529-45. PMID 15924505. doi:10.2165/00002018-200528060-00005.

[8] Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. (Aug de 2008). «Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.». Acta Neurol Scand 118 (2): 69-86. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x.

[9] van Steveninck AL et al. (1996). «Pharmacokinetic and pharmacodynamic interactions of bretazenil and diazepam with alcohol.» (PDF). British Journal of Clinical Pharmacology. 41(6) (6): 565-573. PMC 2042631. PMID 8799523.

[10] Sostmann HJ, Sostmann H, Crevoisier C, Bircher J (1989). «Dose equivalence of midazolam and triazolam. A psychometric study based on flicker sensitivity, reaction time and digit symbol substitution test». Eur. J. Clin. Pharmacol. 36 (2): 181-7. PMID 2721543.

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