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Levetiracetam

levetiracitam

El levetiracetam es un medicamento anticonvulsivo utilizado como tratamiento para tipos específicos de epilepsia.[1]​ Es el S-enantiómero del etiracetam, estructuralmente similar al piracetam, un fármaco prototípico nootrópico. En Chile se comercializa como Kopodex R[2]​ con un perfil de tolerancia para adultos e infantes desde los 4 años; en Colombia como Ceumid,[3]​ MK,[4]​ y Genfar[5]​; y en México se vende con los nombres comerciales Keppra (laboratorios UCB) y Exitelev (Sandoz).[6]​ Estudios recientes muestran efectos positivos en las discinesias por levodopa[7]​ [8]​ Modula la acción sináptica por unión a la proteína SV2A. Los efectos indeseables incluyen somnolencia (15% de pacientes), astenia (15%), cefalea (14%), infección (13%), vértigo (9%), ataxia (3%) e irritabilidad[9]​

Levetiracetam
Nombre (IUPAC) sistemático
(S)-2-(2-Oxopirrolidin-1-il)-butilamida
Identificadores
Número CAS 102767-28-2
Código ATC N03AX14
DrugBank DB01202
Datos químicos
Fórmula C8H14N2O2
Peso mol. 170,21 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad ~100%
Metabolismo renal,
Vida media 6 - 8 horas
Excreción urinaria
Datos clínicos
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal POM (UK) ℞-only (EUA)
Vías de adm. Oral
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Mecanismo de acción

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Reduce la liberación de calcio intraneuronal y se une a la proteína SV2A de las vesículas sinápticas, involucrada en la exocitosis de neurotransmisores.

Posología

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Dosis diaria total (mL/día) = dosis diaria (mg/kg/día) x peso paciente (kg)---- 100 mg/mL.[10]​ adicionalmente determinando los niveles creatinina[11]​

Consideraciones

Se excreta en la orina sin cambios en 66% y su unión proteica es del 10%.[12]​

Indicaciones

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El levetiracetam utiliza unión proteica del 10%:

  • como monoterapia para el tratamiento de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en pacientes de 16 años en adelante con epilepsia recién diagnosticada
  • como tratamiento complementario de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en adultos y en niños de 4 años en adelante con epilepsia
  • como tratamiento complementario de las crisis mioclónicas en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante con epilepsia juvenil mioclónica
  • como tratamiento complementario de las crisis tónico-clónicas primarias generalizadas en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante con epilepsia generalizada idiopática[13]​
  • como tratamiento adyuvante en convulsiones focales

- Monoterapia: tto. de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en mayores de 16 años con un nuevo diagnóstico de epilepsia. - Terapia concomitante: tratamiento de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en ads. y niños > 1 mes con epilepsia; en crisis mioclónicas en adolescentes y niños > 12 años con epilepsia mioclónica juvenil y crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en ads. y adolescentes > 12 años con epilepsia generalizada idiopática.

El levetiracetam puede indicarse como monoterapia en las crisis focales con o sin secundarias generalizadas desde los 16 años. En tratamiento concomitante[14]​ este agente se puede administrar desde los 4 años en crisis focales. Junto con la epilepsia juvenil mioclónica (síndrome de Janz) a partir de los 12 años y principalmente en convulsiones tónico-clónicas generalizadas se certifican en el contexto de una epilepsia idiopática generaliza en terapia auxiliar[15]​

Efectos Adversos

Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, anemia y leucopenia. También se puede presentar sedación, astenia, fatiga, cefaleas, vómito, nasofaringitis, falta de coordinación, psicosis, y en ocasiones ansiedad e irritabilidad.[12]​

Categoría embarazo FDA[16]​

Categoría C: Estudios en animales han revelado efectos adversos en el feto (teratogénicos o embriocida u otro) y no hay estudios controlados en mujeres o los estudios en mujeres y animales no están disponibles. Los fármacos deben administrarse solo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto.

Precauciones de uso en pacientes con:

  • Depresión
  • Fiebre
  • Infecciones recurrentes
  • Insuficiencia hepática grave
  • Insuficiencia renal
  • Mujer que puede estar embarazada
  • Niño entre 6 y 18 años
  • Niño menor de 6 años
  • Paciente con tendencias suicidas
  • Sujeto debilitado
  • Trastorno de la coagulación
  • Embarazo
  • Lactancia

Nombres comerciales

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Nombres genéricos

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  • En Colombia el medicamento genérico aparece bajo la marca Ceumid,[21]​ MK,[22]​ y Genfar[23]​.

Farmacocinética

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Absorción

  • Oral: rápida absorción (liberación inmediata y prolongada).
  • Biodisponibilidad: 100%
  • Efecto de administración con alimentos: menor.

Distribución

  • VAD: 0.7 L/kg.
  • Unión a proteína: menos del 10%.

Metabolismo

  • Hígado, insignificante
  • Hidrólisis enzimáticas,vía primaria.

Excreción

  • Renal: 66%
  • Depuración renal: 0.6 mL/min/kg
  • Dializable: Si (hemodiálisis), 50%
  • Depuración total: 0.96 mL/min/kg.

Vida media de eliminación

  • Entre 6 y 8 horas.[24]​

Referencias

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  1. ↑ []
  2. ↑ Tratamiento de la epilepsia en Chile
  3. ↑ Ceumid Levetiracetam 500 mg en Farmatodo Colombia
  4. ↑ Levetiracetam 500Mg Tableta Recubierta Caja X 30 en Cruz Verde Colombia
  5. ↑ Levetiracetam Genfar 500 mg Caja x 30 Tabletas
  6. ↑ Diccionario de especialidades farmacéuticas. PLM. Página web de la Facultad de Medicina de la UNAM, México. Consultado el jueves 13 de septiembre del 2012.
  7. ↑ «Selected contents». Consultado el 2009. 
  8. ↑ Levetiracetam prevents kindling-induced asymmetric accumulation of hippocampal 7S SNARE complexes Elena A. Matveeva, Thomas C. Vanaman, Sidney W. Whiteheart, John T. Slevin Epilepsia 49,10 , 1749–1758
  9. ↑ Levetiracetam como adyuvante para la epilepsia localizada (parcial) resistente a medicamentos
  10. ↑ «Copia archivada». Archivado desde el original el 6 de septiembre de 2008. Consultado el 5 de octubre de 2008. 
  11. ↑ «una estimación del clearance de creatinina». Archivado desde el original el 4 de octubre de 2008. Consultado el 5 de octubre de 2008. 
  12. ↑ a b Golan DE, Armstrong EJ, Armstrong AW: Principios de Farmacología. Bases fisiopatológicas del Tratamiento Farmacológico 4a ed. Philadelphia: Wolters Kluwer, 2016.
  13. ↑ Keppra: Abbreviated product information. 2008 UCB Pharma, S.A., Bruxelles, Belgium. Texto revisado en febrero del 2008 y consultado el jueves 13 de septiembre del 2012
  14. ↑ «The New Antiepileptic Drugs: Scientific Review - LaRoche and Helmers 291(5): 605 - JAMA». Consultado el 2009. 
  15. ↑ [1]
  16. ↑ VIDAL Vademecum Consult - México. «Levetiracetam». Consultado el 14 de octubre de 2017. 
  17. ↑ Levetiracetam MedlinePlus
  18. ↑ Levetiracetam MedlinePlus
  19. ↑ Levetiracetam MedlinePlus
  20. ↑ Levetiracetam MedlinePlus
  21. ↑ Ceumid Levetiracetam 500 mg en Farmatodo Colombia
  22. ↑ Levetiracetam 500Mg Tableta Recubierta Caja X 30 en Cruz Verde Colombia
  23. ↑ Levetiracetam Genfar 500 mg Caja x 30 Tabletas
  24. ↑ «Facultad de Medicina UNAM». www.facmed.unam.mx. Consultado el 14 de octubre de 2017. 

Enlaces externos

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The Relevance of Kindling for Human Epilepsy (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).

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