Hicantona
compuesto químico
La hicantona es agente antiesquistosomal efectivo, análogo a la tioxantona y metabolito de la lucantona.[1]
| Hicantona | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Nombre IUPAC 1- [2- (dietilamino) etilamino] -4- (hidroximetil) tioxanten-9-ona
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 3105-97-3 | |
| Código ATC | No adjudicado | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| PubChem | 3634 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C20H24N2O2S | |
| Peso mol. | 356.4818 g/mol | |
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CCN(CC)CCNC1=C2C(=C(C=C1)CO)SC3=CC=CC=C3C2=O
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| Farmacocinética | ||
| Vida media | 1.6 a 3 horas | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | Descontinuado | |
| Vías de adm. | Vía oral | |
Modo de acción
editarLa hicantona interfiere con la función nerviosa del parásito, lo que resulta en parálisis y la muerte. Este agente también se intercala en el ADN e inhibe la síntesis de ARN in vitro.[2][3]
El fármaco es activo contra Schistosoma haematobium y Schistosoma mansoni.[1]
Desde finales de los años ochenta del siglo pasado, el empleo de la hicantona se vio disminuido debido a la aparición de mejores agentes antiesquistosomiásicos y a que se vio gran potencial tóxico, sobre todo mutagénico y carcinogénico in vitro.[4]
Referencias
editar- ↑ a b Goodman Gilman, Alfred; Goodman, Louis S.; [et al] (1986). «[44] Drogas para la quimioterapia de las helmintiasis». Goodman y Gilman: las bases farmacológicas de la terapéutica (7a. ed. edición). Buenos Aires: Médica Panamericana. p. 967. ISBN 9500608472.
- ↑ «Hycanthone (Code C550)». NCIThesaurus (en inglés). National Cancer Institute. 29 de enero de 2018. Consultado el 25 de febrero de 2018.
- ↑ Wong, LJ; Tsao, GC; Bruce, JI; Wong, SS (15 de mayo de 1990). «Inhibition of in vitro RNA synthesis by hycanthone, oxamniquine and praziquantel.» [Inhibición de la síntesis de ARN in vitro por hicantona, oxamniquina y praziquantel]. Experientia 46 (5): 461-4. PMID 1693342.
- ↑ Batzinger, RP; Bueding, E (de enero de 1977). «Mutagenic activities in vitro and in vivo of five antischistosomal compounds.» [Actividades mutagénicas in vitro e in vivo de cinco compuestos antiesquistosomiásicos.]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics 200 (1): 1-9. Consultado el 25 de febrero de 2018.
Datos: Q5953407
