Amobarbital
El amobarbital (antes conocido como amilobarbitona o amital sódico como sal sódica soluble) es un fármaco derivado de los barbitúricos. Tiene propiedades hipnótico-sedantes. Es un polvo cristalino blanco sin olor y con un sabor ligeramente amargo. Se sintetizó por primera vez en Alemania en 1923. Se considera un barbitúrico de acción corta a intermedia. Si el amobarbital se toma durante periodos prolongados, puede desarrollar dependencia fisiológica y psicológica. La abstinencia de amobarbital imita el delirium tremens y puede poner en peligro la vida. Eli Lilly and Company fabricaba el amobarbital en Estados Unidos bajo la marca Amytal en cápsulas azules con forma de bala (conocidas como Pulvules) o comprimidos rosas (conocidos como Diskets)[1] que contenían 50, 100 o 200 miligramos del fármaco. El fármaco también se fabricaba genéricamente. El uso indebido del amobarbital estaba muy extendido y en la calle se le conocía como "cielo azul". Tanto Amytal como Tuinal, un fármaco combinado que contenía cantidades iguales de secobarbital y amobarbital, fueron fabricados por Eli Lilly hasta finales de la década de 1990. Sin embargo, a medida que aumentaba la popularidad de las benzodiacepinas, las prescripciones de estos medicamentos se hicieron cada vez más raras a partir de mediados o finales de los años ochenta.
| Amobarbital | ||
|---|---|---|
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 57-43-2 | |
| PubChem | 2164 | |
| DrugBank | DB01351 | |
| ChemSpider | 2079 | |
| UNII | GWH6IJ239E | |
| KEGG | D00555 | |
| ChEBI | 2673 | |
| ChEMBL | 267894 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C11H18N2O3 | |
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O=C1NC(=O)NC(=O)C1(CCC(C)C)CC
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InChI=1S/C11H18N2O3/c1-4-11(6-5-7(2)3)8(14)12-10(16)13-9(11)15/h7H,4-6H2,1-3H3,(H2,12,13,14,15,16)
Key: VIROVYVQCGLCII-UHFFFAOYSA-N | ||
Farmacología
editarEn un estudio in vitro en cortes talámicos de ratas, el amobarbital actuó activando los receptores GABA A, lo que disminuyó la resistencia de entrada, deprimió el estallido y el disparo tónico, especialmente en las neuronas ventrobasales e intralaminares, mientras que al mismo tiempo aumentó la duración del estallido y la conductancia media en cloruro individual. canales ; esto aumentó tanto la amplitud como el tiempo de caída de las corrientes postsinápticas inhibidoras.[2]
El amobarbital se ha utilizado en un estudio para inhibir el transporte mitocondrial de electrones en el corazón de rata en un intento de preservar la función mitocondrial tras la reperfusión.[3]
Un estudio de 1988 encontró que el amobarbital aumenta la unión al receptor de benzodiazepinas in vivo con menos potencia que el secobarbital y el pentobarbital (en orden descendente), pero mayor que el fenobarbital y el barbital (en orden descendente).[4] (Secobarbital > pentobarbital > amobarbital > fenobarbital > barbital)
Tiene una LD50 en ratones de 212 mg/kg sc
Metabolismo
editarEl amobarbital sufre tanto hidroxilación para formar 3'-hidroxiamobarbital,[5] como N-glucosidación [6] para formar 1-(beta-D-glucopiranosil)-amobarbital.[7]
Indicaciones
editarAprobado
editarNo aprobado/fuera de indicación
editarCuando se administra lentamente por vía intravenosa, el amobarbital sódico tiene fama de actuar como el llamado suero de la verdad. Bajo sus efectos, una persona divulgará información que en circunstancias normales bloquearía. Lo más probable es que esto se deba a la pérdida de inhibición. Como tal, el fármaco fue empleado clínicamente por primera vez por William Bleckwenn en la Universidad de Wisconsin para eludir las inhibiciones en pacientes psiquiátricos.[8] El uso del amobarbital como suero de la verdad ha perdido credibilidad debido al descubrimiento de que se puede coaccionar a un sujeto para que tenga un "falso recuerdo" del suceso.[9]
El medicamento puede usarse por vía intravenosa para entrevistar a pacientes con mutismo catatónico, a veces combinado con cafeína para impedir el sueño.[10]
Fue utilizado por las Fuerzas Armadas de los Estados Unidos durante la Segunda Guerra Mundial en un intento de tratar el neurosis de guerra y devolver a los soldados a la primera línea. Este uso se ha interrumpido desde entonces, ya que la potente sedación, el deterioro cognitivo y la descoordinación inducidos por el fármaco reducían enormemente la utilidad de los soldados en el campo de batalla. El amobarbital se dejó de fabricar a principios de los años 80 y se sustituyó en gran medida por la familia de las benzodiacepinas. El amobarbital también fue muy consumido, conocido en las calles como "cielos azules" por su cápsula azul.
Contraindicaciones
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Se deben evitar los siguientes medicamentos al tomar amobarbital:
- Antiarrítmicos, como verapamilo y digoxina.
- Antiepilépticos, como fenobarbital o carbamazepina.
- Antihistamínicos, como doxilamina y clemastina.
- Antihipertensivos, como atenolol y propranolol
- Etanol
- Benzodiazepinas, como diazepam, clonazepam, nitrazepam, alprazolam o lorazepam
- Cloranfenicol
- Clorpromazina
- Ciclofosfamida
- Ciclosporina
- Digitoxina
- Doxorrubicina
- Doxiciclina
- Metoxiflurano
- Metronidazol
- Analgésicos narcóticos, como morfina y oxicodona.
- Quinina
- Esteroides, como prednisona y cortisona.
- Teofilina
- Warfarina
Interacciones
editarSe sabe que el amobarbital disminuye los efectos de los anticonceptivos hormonales.[11]
Sobredosis
editarAlgunos efectos secundarios de la sobredosis incluyen confusión (grave); disminución o pérdida de reflejos; somnolencia (grave); fiebre; irritabilidad (continua); baja temperatura corporal; falta de juicio; falta de aliento o respiración lenta o agitada; ritmo cardíaco lento; dificultad para hablar; tambaleo; problemas para dormir; movimientos inusuales de los ojos; debilidad (grave). La sobredosis grave puede causar la muerte si no se interviene.
Sociedad y cultura
editarSe ha utilizado para condenar a presuntos asesinos, como Andrés English-Howard, que estranguló a su novia hasta la muerte pero alegó inocencia. Su abogado le administró la droga subrepticiamente y, bajo sus efectos, reveló por qué la estranguló y en qué circunstancias.[12]
La noche del 28 de agosto de 1951, el ama de llaves del actor Robert Walker lo encontró en un estado de arrebato emocional. Llamó al psiquiatra de Walker, que llegó y le administró amobarbital para sedarle. Al parecer, Walker había bebido antes de su arrebato emocional y se cree que la combinación de amobarbital y alcohol provocó una reacción grave. Como resultado, se desmayó y dejó de respirar, y todos los esfuerzos por reanimarlo fracasaron. Walker murió a los 32 años.
El actor y comediante británico Tony Hancock se suicidó en Australia en 1968 utilizando esta droga en combinación con alcohol.
Eli Lilly fabricaba amobarbital bajo la marca Amytal, que dejó de fabricarse en los años 80, sustituida en gran medida por la familia de las benzodiacepinas. El uso indebido de Amytal también estaba muy extendido. Los nombres callejeros del amobarbital incluyen "azules", "ángeles azules", "pájaros azules", "diablos azules" y "cielos azules" debido a su cápsula azul.[13]
Referencias culturales
editarEn la novela de Len Deighton de 1967 Un lugar caro para morir, se utiliza una combinación de amytal y LSD para hacer que el protagonista anónimo responda a preguntas sobre sus actividades.
En la novela Gravity's Rainbow de Thomas Pynchon de 1973, una unidad de inteligencia militar utiliza amital sódico como una especie de suero de la verdad para extraer las ideas de Tyrone Slothrop (el protagonista de la novela) sobre el racismo de los estadounidenses blancos contra los afroamericanos durante la década de 1930 en su estado natal de Massachusetts (capítulo 1).
En el thriller de acción y comedia True Lies de 1994, el protagonista Harry Tasker (interpretado por Arnold Schwarzenegger) recibe amytal sódico como suero de la verdad cuando lo interrogan terroristas.
En 2001, en el episodio "Represión" de Ley y Orden: Unidad de Víctimas Especiales (Temporada 3, Episodio 1), una terapeuta (Shirley Knight) trata a su paciente con "amital sódico". El personaje del Dr. George Huang (BD Wong) afirma que la droga deja al paciente tan susceptible a la sugestión, que el terapeuta puede implantarle recuerdos falsos.
En 2003, la serie animada Sealab 2021 temporada 3, episodio 7, "Temporada turística", el Dr. Quentin Q. Quinn, con la voz de Brett Butler, utiliza "amital sódico" para inducir amnesia en un grupo de turistas, para evitar que tomen medidas contra Sealab como resultado de un plan descabellado del Capitán Murphy. Él entrega la dosis en una bebida alcohólica gratuita como regalo de despedida antes de que los turistas se vayan, y en cantidades que, según describe, podrían "hacer olvidar a un elefante".
En la película de 2005, hellraiser: Hellworld, el antagonista principal utiliza "amital sódico" para anestesiar en secreto a las personas que cree que fueron responsables de la muerte de su hijo e inducirles alucinaciones extremas.
En 2022, en "Diophantine Pseudonym", episodio 06 de The Lost Symbol de Dan Brown, la CIA utiliza el amital sódico como suero de la verdad.
Véase también
editarNotas
editar- ↑ Winek, Charles L. (1 de febrero de 1965). «Dosage Form Names and Product Identification». American Journal of Health-System Pharmacy (en inglés) 22 (2): 84. ISSN 1079-2082. doi:10.1093/ajhp/22.2.82.
- ↑ Kim HS, Wan X, Mathers DA, Puil E (October 2004). «Selective GABA-receptor actions of amobarbital on thalamic neurons». British Journal of Pharmacology 143 (4): 485-94. PMC 1575418. PMID 15381635. doi:10.1038/sj.bjp.0705974.
- ↑ Stewart S, Lesnefsky EJ, Chen Q (May 2009). «Reversible blockade of electron transport with amobarbital at the onset of reperfusion attenuates cardiac injury». Translational Research 153 (5): 224-31. PMID 19375683. doi:10.1016/j.trsl.2009.02.003.
- ↑ Miller LG, Deutsch SI, Greenblatt DJ, Paul SM, Shader RI (1988). «Acute barbiturate administration increases benzodiazepine receptor binding in vivo». Psychopharmacology 96 (3): 385-90. PMID 2906155. doi:10.1007/BF00216067.
- ↑ Maynert EW (October 1965). «The alcoholic metabolites of pentobarbital and amobarbital in man». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 150 (1): 118-21. PMID 5855308.
- ↑ Tang BK, Kalow W, Grey AA (July 1978). «Amobarbital metabolism in man: N-glucoside formation». Research Communications in Chemical Pathology and Pharmacology 21 (1): 45-53. PMID 684279.
- ↑ Soine PJ, Soine WH (November 1987). «High-performance liquid chromatographic determination of the diastereomers of 1-(beta-D-glucopyranosyl)amobarbital in urine». Journal of Chromatography 422: 309-14. PMID 3437019. doi:10.1016/0378-4347(87)80468-1.
- ↑ Bleckwenn WJ (1930). «Sodium amytal in certain nervous and mental conditions». Wisconsin Medical Journal 29: 693-696.
- ↑ Stocks JT (September 1998). «Recovered memory therapy: a dubious practice technique». Social Work 43 (5): 423-36. PMID 9739631. doi:10.1093/sw/43.5.423. (requiere suscripción)
- ↑ McCall WV (November 1992). «The addition of intravenous caffeine during an amobarbital interview». Journal of Psychiatry & Neuroscience 17 (5): 195-7. PMC 1188455. PMID 1489761.
- ↑ «Amobarbital | Memorial Sloan Kettering Cancer Center».
- ↑ Leung, Rebecca (11 de febrero de 2009). «Truth Serum: A Possible Weapon». 60 Minutes. CBS News. Archivado desde el original el 5 de abril de 2005. Consultado el 4 de diciembre de 2005.
- ↑ «blue devils (amobarbital) - Memidex dictionary/thesaurus». www.memidex.com.
Enlaces externos
editar- Esta obra contiene una traducción derivada de «Amobarbital» de Wikipedia en inglés, concretamente de esta versión, publicada por sus editores bajo la Licencia de documentación libre de GNU y la Licencia Creative Commons Atribución-CompartirIgual 4.0 Internacional.
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